Medicamenti contenenti nicotina

I sintomi da astinenza alla nicotina, ed in particolare la voglia irresistibile di fumare una sigaretta, sono un grande ostacolo nella riuscita della disassuefazione dal fumo. L’obiettivo dei medicamenti contenenti nicotina (ed altri medicamenti per la disassuefazione dal fumo) è di alleviare i sintomi da astinenza in modo da riuscire più facilmente a concentrarsi sul cambiamento delle abitudini, sostituendo i rituali ed altre abitudini legate al fumo con altre attività ed altri modi di comportarsi.

Vantaggi dei medicamenti contenenti nicotina

Smettere di fumare presenta due difficoltà: da un lato i sintomi da astinenza possono essere molto gravosi e snervanti, e dall’altro ci si deve preparare ad una vita senza sigaretta e togliersi o modificare numerose abitudini e rituali. Per tante persone questo doppio carico di astinenza e cambiamento di comportamento è troppo tutto in una volta. Di conseguenza è opportuno assumere provvisoriamente la nicotina sotto forma di medicamento e durante questo periodo imparare ad affrontare il quotidiano senza sigaretta.

Ci vuole tempo per cambiare le abitudini – i produttori consigliano di assumere i medicamenti massimo per tre mesi. Tuttavia gli studi hanno dimostrato che, per il tasso di successo dopo un anno, non conta se si è fatto uso dei medicamenti contenenti nicotina per tre o solo per due mesi. È anche sostenibile continuare ad utilizzare in emergenza la gomma da masticare o la compressa sublinguale alla nicotina dopo i tre mesi previsti, se in tal modo si può evitare una ricaduta.

Potenziale e frequenza di dipendenza dei preparati nicotinici

Il rischio di diventare dipendenti dai medicamenti contenenti nicotina è relativamente basso. A dire il vero, il fumatore è già un nicotina-dipendente – non viene introdotta una sostanza nuova. In secondo luogo i medicamenti contenenti nicotina non raggiungono mai le alte concentrazioni di nicotina presenti nel fumo, infatti agiscono molto più lentamente e l’apporto di nicotina al sistema nervoso centrale è ben più inferiore. Durante l’assunzione di medicamenti contenenti nicotina ha luogo dunque una certa down-regolazione. Negli studi condotti in Svizzera con i preparati nicotinici, il 4% dopo un anno ha usato regolarmente detti preparati.

Sovradosaggio

Il rischio di sovradosaggio nei fumatori „assuefatti“ è oltremodo scarso, anche se i medicamenti vengono assunti in modo combinato (cerotto + medicamento a breve efficacia) oppure si fuma allo stesso tempo. La dose di nicotina assunta attraverso il fumo è generalmente maggiore e l’apporto al SNC è notevolmente più rapido rispetto ai medicamenti contenenti nicotina. Con la terapia a base di preparati nicotinici viene liberata una quantità nettamente inferiore di catecolamine rispetto al fumo.

I preparati nicotinici…

raddoppiano o addirittura triplicano il tasso di successo nella disassuefazione dal fumo.
I tassi di successo dipendono dalla volontà di disassuefazione del paziente, dalla qualità della consulenza accompagnatoria, dalle istruzioni e dal supporto.
sono reperibili in farmacie e drogherie senza prescrizione medica.
non contengono sostanze nocive come sostanze catramose, gas irritanti, monossido di carbonio ecc.
devono essere assunti abbastanza a lungo (idealmente per 3 mesi) per avere tempo a sufficienza per cambiare le abitudini.
non possono essere assunti in dose troppo bassa, altrimenti attenuano meno il „craving“ (desiderio irresistibile della sigaretta) e falliscono il loro obiettivo.
possono essere combinati l’uno con gli altri, ad es. cerotto e gomma da masticare.
possono essere utilizzati per ridurre gradualmente il consumo di sigarette, quindi essere combinati con le sigarette (Ridurre per smettere).
non sono rimedi miracolosi. Aiutano ad alleviare il desiderio irresistibile di sigaretta ed i sintomi da astinenza.
possono essere usati come rete di sicurezza per situazioni difficili anche dopo tre mesi.
rispetto alla sigaretta, agiscono in modo meno rapido e raggiungono valori massimi meno elevati.
possono essere consigliati anche a pazienti particolari (cardiopatici, gestanti), se diversamente non riescono a smettere di fumare.
I vantaggi della sostituzione della nicotina per i pazienti che diversamente non riescono a smettere di fumare superano il rischio dell’assunzione di nicotina.

Tassi di successo nella disassuefazione dal fumo con medicamenti contenenti nicotina

Secondo gli studi, i medicamenti contenenti nicotina raddoppiano o addirittura triplicano i tassi di successo nella disassuefazione dal fumo. Tutti i prodotti presentano tassi di successo simili. La condizione tuttavia è che i medicamenti vengano assunti realmente più a lungo e in dose sufficientemente elevata. Tanti fumatori intenzionati a smettere di fumare sono comunque molto prudenti nell’utilizzo di tali preparati, li assumono in dosi troppo basse e li smettono prima del tempo.
Nello smettere di fumare entrano in gioco anche tanti altri fattori: ad es. l’auto-efficacia, la resistenza, il supporto sociale, i disturbi psichici ecc.

L’efficacia dei medicamenti contenenti nicotina può aumentare notevolmente se accompagnata da un’intensa assistenza specialistica

Controindicazioni

Per tanti pazienti è opportuno consigliare medicamenti contenenti nicotina malgrado le controindicazioni stabilite da Swissmedic, nel caso in cui non riuscissero a smettere di fumare senza assumerli.
Ciò vale in particolare per le gestanti e le persone affette da cardiopatia coronarica. I medicamenti contenenti nicotina sono da preferire rispetto al fumo attivo.

Non fumatori
Angina pectoris
Aritmie gravi
minori di 12 anni
Infarto cardiaco recente (nell’arco di 2 settimane)
Gravidanza e periodo di allattamento

Medicamenti contenenti nicotina (NRT) durante la gravidanza

Un aspetto controverso è se alle donne in gravidanza, per smettere di fumare, si debbano consigliare prodotti a base di nicotina. La maggior parte delle linee guida raccomanda la somministrazione di medicamenti contenenti nicotina, qualora non fosse possibile rinunciare al fumo.

Ad oggi non sono disponibili dati clinici sulle donne in gravidanza che dimostrino effetti dannosi dei farmaci contenenti nicotina sullo sviluppo fetale.

Gli studi controllati con placebo sono necessari per valutare meglio la sicurezza delle varie formulazioni della NRT durante la gravidanza. Finché non saranno disponibili dati definitivi sulla sicurezza e sull’efficacia, è prudente limitare l’uso dei cerotti e utilizzare per la NRT piuttosto forme di dosaggio intermittenti (ad es. gomme, pastiglie o inalatori).

Alle gestanti si dovrebbe consigliare di smettere di fumare senza assumere medicamenti.
Alle donne incinte che non riescono a smettere di fumare senza aiuti si dovrebbero consigliare medicamenti contenenti nicotina, in modo che possano smettere di fumare almeno temporaneamente.
Alle fumatrici in gravidanza si dovrebbero consigliare medicamenti contenenti nicotina a breve durata d’azione; si eviti, quindi, il cerotto che si caratterizza per il rilascio continuo di nicotina.
I rischi legati al fumo sono incomparabilmente più elevati rispetto ai rischi e agli effetti collaterali dei medicamenti contenenti nicotina.

Medicamenti contenenti nicotina durante il periodo d'allattamento

L’esposizione del bambino alla nicotina se la madre utilizza la NRT è estremamente bassa rispetto a quella di un fumatore adulto che utilizza la NRT (Illett et al., 2003). È improbabile che il basso livello di esposizione sia pericoloso per il bambino.

La dose di nicotina assorbita dal bambino attraverso il latte materno può essere valutata intorno a 113 µg di nicotina al giorno nel caso del bimbo di una fumatrice o a 45 µg al giorno nel caso del bimbo di una donna che utilizza i cerotti.

Dato che il bambino assorbe la nicotina oralmente, la dose sistemica è probabilmente ancora più basso. Sono state misurate le concentrazioni di nicotina nel siero nei bambini di madri che allattano al seno ed è stato riscontrato un livello bassissimo (0–1,6 ng/ml), con un rapporto bambino-siero materno di 0,06. L’esposizione del bambino è dunque molto bassa.

Rimborso dalle casse malati

I preparati nicotinici non vengono rimborsati dall’assicurazione di base. Tuttavia determinate assicurazioni, nell’ambito delle assicurazioni complementari, rimborsano interamente o parzialmente tali prodotti. Si consiglia di informarsi in merito alle condizioni presso la relativa assicurazione.

Prodotti nicotinici in dettaglio

Esistono diversi prodotti nicotinici, tutti contengono lo stesso principio attivo e differiscono solo nella forma farmaceutica. La scelta del prodotto dovrebbe essere affidata al cliente. Sul mercato svizzero sono disponibili entrambi i marchi Nicotinell e Nicorette. I prodotti sono simili, con alcune particolarità.

Per informazioni dettagliate, si prega di consultare il compendio: www.kompendium.ch

Gomma da masticare alla nicotina (deposito)

Le gomme da masticare alla nicotina contengono nicotina legata ad uno scambiatore ionico. Per aumentare l’assorbimento del principio attivo da parte della mucosa orale, alla gomma è stata aggiunta una sostanza tampone che mantiene il valore del pH a 8,5 e quindi sposta l’equilibrio verso la fase lipofila.

Modo d’uso e particolarità nell’impiego:

solo 1 gomma da masticare alla volta.
Non bere bevande acide (ad es. soft drink, caffè, succhi di frutta) durante la masticazione della gomma.
Non assumere cibo né bevande (tranne acqua) nei 15 minuti precedenti e successivi alla masticazione della gomma.

Contrariamente alla denominazione del prodotto, non si tratta di una gomma da masticare bensì di un medicamento. Le istruzioni per la corretta tecnica di masticazione sono essenziali per il successo del prodotto: masticare la gomma molto lentamente. Masticare poche volte fino alla percezione del gusto piccante, quindi riporre la gomma tra la guancia e la gengiva per 1 – 2 minuti, ricominciare a masticarla, riporla nuovamente („Park & Chew“, cioè “parcheggiare e masticare”) finché, dopo circa 30 minuti, la gomma ha perso la sua efficacia. Non attenendosi alla tecnica di masticazione, il gusto risulta troppo forte, l’assorbimento da parte della mucosa orale si riduce e la nicotina arriva nello stomaco. Può provocare nausea e singhiozzo e la nicotina non viene assunta, quindi la gomma da masticare non fa effetto.
Vantaggi: rapido assorbimento boccale, dosaggio flessibile, combinazione con cerotto.
Svantaggi: diversa accettazione sociale, effetti collaterali locali. Il prodotto viene utilizzato spesso in modo sbagliato.

Compresse da succhiare e compresse sublinguali alla nicotina (Microtab)

Questa forma farmaceutica rappresenta un’alternativa alla gomma da masticare e si addice in particolare a persone che preferiscono assumere nicotina senza dover masticare.
Importante: Non assumere cibo né bevande (tranne acqua) 15 minuti prima, durante e dopo l’assunzione.
Vantaggi: rapido assorbimento boccale, dosaggio flessibile, impiego discreto.
Svantaggi: effetti collaterali locali.

Modo d’uso: Compressa da succhiare

Succhiare lentamente la compressa, „parcheggiarla“ tra la guancia e la gengiva per permettere l’assorbimento della nicotina da parte della mucosa orale. La tecnica intermittente del „masticare e parcheggiare“ dovrebbe durare per circa 30 minuti.
In presenza d’irritazioni nella cavità orale (bruciore, gusto sgradevole), fare una pausa e lasciar riposare la compressa nella guancia. Quindi continuare a masticare fino a raggiungere il normale tempo d’impiego di circa 30 minuti.

Modo d’uso: Compressa sublinguale

Mettere la compressa sublinguale (Microtab) sotto la lingua, dove si scioglierà lentamente entro 30 minuti. Non masticare, succhiare o ingoiare.

Cerotto alla nicotina

L’applicazione transdermale attraverso un sistema TTS diffonde la nicotina in dose relativamente continua. Alla prima applicazione del cerotto, dopo un ritardo iniziale di 1 – 2 ore, viene raggiunto un aumento crescente della concentrazione plasmatica che, da 8 – 10 ore dopo raggiunge un livello di nicotina già terapeuticamente efficace.

Il patch alla nicotina può essere applicato anche prima di smettere di fumare. Studi in materia hanno dimostrato che l’applicazione di un cerotto 2 – 4 settimane prima di smettere di fumare aumenta la probabilità di successo di un quoziente del 2,2. Però, in Svizzera questa indicazione non è approvato par Swissmedic.

Vantaggi: facile utilizzo, in generale buona compliance, rilascio costante di nicotina nell’arco di 16 risp. 24 ore, concentrazioni plasmatiche costanti.
Svantaggi: il tempo necessario per l’efficacia della nicotina è molto lungo. Inoltre la curva procede in modo molto piatto rispetto al fumo ed il fumatore, a differenza di altri preparati nicotinici, non ha le mani e la bocca occupate in un’attività.
Importante: se il cerotto è troppo poco efficace, è opportuno integrare la terapia con un prodotto nicotinico a breve efficacia, soprattutto dopo averlo applicato e la sera.

Modo d’uso:

Il cerotto Nicorette® viene applicato solo di giorno per 16 ore, mentre di notte si rinuncia all’apporto di nicotina. Il cerotto Nikotinell® viene applicato per 24 ore: circa due terzi della dose di nicotina vengono rilasciati nelle prime dodici ore e solo un terzo nella seconda metà del giorno (notte).
Cambiare ogni giorno la posizione del cerotto.
Dopo aver applicato il cerotto sulla superficie di pelle asciutta e senza peli, premerlo bene sulla pelle per 10-15 secondi massaggiando.
Lavarsi le mani dopo l’applicazione.
Evitare sostanze idratanti sulla pelle, altrimenti il cerotto non si attacca.

Inalatore di nicotina

L’inalatore di nicotina è composto da una cartuccia con una ricarica di materia sintetica intrisa di nicotina e da un bocchino per l’inalazione. L’inalatore non è un vero e proprio inalatore, bensì deposita la nicotina nella faringe, da dove viene assorbita attraverso la mucosa orale [2]. Praticamente non vi è assorbimento da parte dei polmoni. Di conseguenza, l’uso dell’inalatore non determina una crescita rapida della concentrazione plasmatica di nicotina come accade per il fumo di una sigaretta.

Efficacia: una metanalisi con 6 studi clinici in doppio cieco placebo controllati, con complessivamente 1'440 pazienti, ha dimostrato l’efficacia dell’inalatore, la cui forma farmaceutica è molto simile a quella del rituale della sigaretta.

Vantaggi: facile utilizzo, bocchino simile alla sigaretta, interessante a livello psicologico, indicato a persone per cui è importante il rituale della sigaretta.
Svantaggi: (ancora!) obbligo di prescrizione medica, per fumatori che devono abituarsi perché la nicotina non dovrebbe essere inalata ma solo fumata senza aspirare.

Modo d’uso:

„Fumare senza inalare“, non aspirare. La nicotina viene assorbita attraverso la mucosa orale.
Una cartuccia equivale a 4 – 5 sigarette.
La dose massima viene ottenuta dopo circa 20 minuti di uso intensivo.

Referenze

Cornuz J, Jacot-Sadowski I, Zellweger JP et al, Désaccoutumance au tabac: Mise à jour 2011, 1ere partie, Forum Med Suisse 2011;11(9):156–159 PDF
Cornuz J, Jacot-Sadowski I, Zellweger JP et al, Désaccoutumance au tabac: Mise à jour 2011, 2e partie, Forum Med Suisse 2011;11(10):172–176 PDF
Silagy C, Lancaster T, Stead L, et al. Nicotine replacement therapy for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev 2007.
N Amodei, RJ Lamb, The role of nicotine replacement therapy in early quitting success. Nicotine and Tobacco Research Advanced Access published online on November 6, 2009. Nicotine and Tobacco Research, doi:10.1093/ntr/ntp164