Nikotinhaltige Medikamente

Nikotin-Entzugssymptome, insbesondere das starke Verlangen nach der Zigarette, sind ein grosses Hindernis für einen erfolgreichen Rauchstopp. Ziel der nikotinhaltigen Medikamente (Nicotine Replacement Therapy NRT) ist es, die Entzugssymptome zu mildern, so dass es leichter fällt, sich auf die Änderung der Gewohnheiten zu konzentrieren, also Rauchrituale und -gewohnheiten durch andere Tätigkeiten und Verhaltensweisen zu ersetzen.

Nutzen der nikotinhaltigen Medikamente

Beim Rauchstopp stellen sich zwei Schwierigkeiten: Einerseits können die Entzugssymptome sehr belastend sein und an den Nerven zehren, andererseits muss man sich gleichzeitig auf das Leben ohne Zigarette einstellen, d.h. Gewohnheiten ändern und Rituale abgewöhnen. Für Viele ist diese doppelte Belastung von Entzug und Gewohnheitsveränderung zuviel aufs Mal. Mit nikotinhaltigen Medikamenten kann man die Nikotinentzugssymptome dämpfen und hat somit mehr Energie, um sich auf die Gewohnheitsveränderung zu konzentrieren. Es ist deshalb sinnvoll, vorübergehend Nikotin in Form von Medikamenten zu sich zu nehmen und während dieser Zeit zu lernen, den Alltag ohne Zigarette zu bewältigen.

Diese Änderung der Gewohnheiten braucht Zeit – die Hersteller empfehlen deshalb, die Medikamente drei Monate lang zu benutzen. Studien haben allerdings gezeigt, dass es für die Erfolgsrate nach einem Jahr keine Rolle spielt, ob jemand zwei oder drei Monate lang nikotinhaltige Medikamente benutzt hat. Es ist auch vertretbar, nach Ablauf der drei Monate weiterhin z.B. Nikotinkaugummi oder Nikotinlutschtablette für den Notfall zu benutzen, wenn dadurch ein Rückfall verhindert werden kann.

Abhängigkeitspotential und -häufigkeit von Nikotinprodukten

Die Gefahr, von nikotinhaltigen Medikamenten abhängig zu werden, ist relativ gering. Genau genommen ist der Raucher bereits nikotinabhängig – es wird nicht eine neue Substanz eingeführt. Zudem erreichen nikotinhaltige Medikamente niemals so hohe Nikotinplasmakonzentrationen wie das aktive Rauchen, denn sie wirken viel langsamer und die Anflutung von Nikotin im zentralen Nervensystem ist weit geringer. Während der Einnahme nikotinhaltiger Medikamente findet also eine gewisse Down-Regulation statt. Bei in der Schweiz durchgeführten Studien mit Nikotinprodukten haben nach einem Jahr noch 4 % regelmässig Nikotinprodukte benutzt.

Überdosierung

Die Gefahr einer Überdosierung ist bei "geübten" Rauchern äusserst gering, selbst wenn die Medikamente kombiniert (Pflaster + kurz wirkendes Medikament) verwendet werden oder gleichzeitig geraucht wird. Die durch das Rauchen aufgenommene Nikotindosis ist in der Regel höher und die Anflutung im zentralen Nervensystem wesentlich rascher als bei nikotinhaltigen Medikamenten. Unter nikotinhaltiger Medikation werden quantitativ weniger Katecholamine freigesetzt als durch das Rauchen.

Nikotinprodukte…

verdoppeln bis verdreifachen die Erfolgsrate beim Rauchstopp.
sind alle in Apotheken und Drogerien rezeptfrei erhältlich.
enthalten keine Schadstoffe wie Teerstoffe, Reizgase, Kohlenmonoxid usw.
sollen lange genug eingenommen werden (idealerweise 3 Monate), um genügend Zeit zu haben, die Gewohnheiten zu ändern.
dürfen nicht zu tief dosiert werden, sonst dämpfen sie das "Craving" (Verlangen) zu wenig und verfehlen ihr Ziel.
können untereinander kombiniert werden, z.B. Pflaster und Kaugummi
sind keine Wundermittel. Sie helfen, das Verlangen und die Entzugssymptome zu mildern.
können als Auffangnetz für schwierige Situationen auch länger als drei Monate eingesetzt werden
wirken im Vergleich zur Zigarette weniger schnell und erreichen weniger hohe Spitzenwerte
können auch speziellen Patienten (Herzpatienten, Schwangeren) empfohlen werden, wenn sie sonst das Rauchen nicht aufgeben können.
können auch zur schrittweisen Reduktion des Zigarettenkonsums benutzt werden (s. Kapitel "Reduzieren zum Aufhören").

Erfolgsraten beim Rauchstopp mit nikotinhaltigen Medikamenten

Nikotinhaltige Medikamente verdoppeln bis verdreifachen laut Studien die Erfolgsrate beim Rauchstopp. Alle Produkte haben ähnliche Erfolgsraten. Bedingung ist allerdings, dass die Medikamente wirklich über längere Zeit und in genügend hoher Dosis eingenommen werden. Viele aufhörwillige Raucher sind aber sehr vorsichtig bei der Verwendung dieser Medikamente, dosieren viel zu tief und setzen sie zu früh ab.

Beim Aufhören spielen viele andere Faktoren auch eine Rolle: z.B. die Selbstwirksamkeit (d.h. die eigene Erwartung, aufgrund eigener Kompetenzen etwas erfolgreich ausführen zu können), die Widerstandsfähigkeit, die soziale Unterstützung, psychische Störungen etc.

Die Wirksamkeit von nikotinhaltigen Medikamenten kann mit zusätzlicher intensiver fachlicher Betreuung wesentlich gesteigert werden.

Kontraindikationen

Bei vielen Personen ist es ratsam, trotz den von Swissmedic bestimmten Kontraindikation nikotinhaltige Medikamente zu empfehlen, wenn sie ohne diese das Rauchen nicht aufgeben können. Dies gilt insbesondere für Schwangere und Personen mit koronarer Herzkrankheit. Verglichen mit dem aktiven Rauchen sind nikotinhaltige Medikamente vorzuziehen, denn mit nikotinhaltigen Medikamenten kann man alle anderen Schadstoffe, die man beim aktiven Rauchen aufnimmt, vermeiden.

Nikotinersatz während der Schwangerschaft

Es wird kontrovers diskutiert, ob Schwangeren beim Rauchstopp Nikotinprodukte empfohlen werden sollen oder nicht. Die meisten Guidlines empfehlen, nikotinhaltige Medikamente einzusetzen, wenn sonst nicht auf das Rauchen verzichtet werden kann. Allerdings wird Nikotin während der Schwangerschaft wesentlich schneller abgebaut, was erklären könnte, warum laut einer Metaanalyse die Nikotinsubstitution bei Schwangeren nicht zu erhöhten Abstinenzraten führte.

Bisher liegen keine klinischen Daten mit Schwangeren vor, die eine schädliche Auswirkung von nikotinhaltigen Medikamenten auf die fetale Entwicklung nachweisen. Es werden Placebo-kontrollierte Studien benötigt, um die Sicherheit von verschiedenen Darreichungsformen der Nikotinersatztherapie in der Schwangerschaft zu untersuchen. Bis definitive Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit verfügbar sind, ist es angezeigt, die Behandlung mit Nikotinpflaster zu limitieren und eher intermittierende Applikationsformen des Nikotinersatzes wie z. B. Kaugummi, Lutschtablette, Mundspray oder Inhaler zu verwenden.

Schwangeren sollte empfohlen werden, ohne Medikamente auf das Rauchen zu verzichten.
Die mit dem Rauchen verbundenen Risiken sind unvergleichlich höher als die Risiken und Nebenwirkungen von nikotinhaltigen Medikamenten.
Schwangere, die ohne Hilfsmittel nicht mit Rauchen aufhören können, sollten nikotinhaltige Medikamente empfohlen werden, damit sie das Rauchen (wenigstens vorübergehend) einstellen können.

Nikotinersatz während der Stillzeit

Die Nikotinexposition des Säuglings von einer Mutter, die sich einer Nikotinersatztherapie unterzieht, ist relativ gering verglichen mit der Exposition eines Rauchers, der sich einer Nikotinersatztherapie unterzieht (Illett et al., 2003). Es ist unwahrscheinlich, dass die geringe Exposition den Säugling gefährdet.

Die Nikotindosis, die der Säugling über die Muttermilch aufnimmt, liegt bei schätzungsweise 113 µg Nikotin pro Tag (bei einer Mutter, die raucht) oder bei 45 µg pro Tag (bei einer Mutter, die mit Nikotinpflaster behandelt wird). Weil der Säugling das Nikotin oral aufnimmt, ist die systemische Dosis wahrscheinlich noch geringer. Messungen der Nikotinkonzentrationen im Serum bei Stillbabys ergaben niedrige Werte (Spanne: ~0‑1,6 ng/ml) und ein Säugling-:Mutterserum-Verhältnis von 0,06. Die Nikotinexposition des Säuglings über die Muttermilch ist also ziemlich gering.

Rückerstattung durch Krankenkassen

Nikotinprodukte werden von der Grundversicherung nicht zurück erstattet. Gewisse Versicherungen erstatten aber im Rahmen der Zusatzversicherungen die Produkte ganz oder teilweise zurück. Es wird empfohlen, sich bei der jeweiligen Versicherung nach den Bedingungen zu erkundigen.

Nikotinprodukte im Detail

Nikotin-Kaugummi (-depot)

Nikotinkaugummi enthalten an einen Ionenaustauscher gebundenes Nikotin. Um die Resorption des Wirkstoffs über die Mundschleimhaut zu erhöhen, wurde dem Kaudepot ein Puffer zugesetzt, der den pH-Wert auf 8,5 einstellt und damit das Gleichgewicht zur lipophilen Phase hin verschiebt.

Gebrauchsanweisung

nur 1 Kaugummi aufs Mal.
nicht gleichzeitig mit sauren Getränken (z.B. Soft-Drinks, Kaffee, Fruchtsäfte) kauen.
keine Nahrung und keine Getränke in den 15 Minuten vor und nach dem Kauen zu sich nehmen.

Entgegen der Produktebezeichnung handelt es sich nicht um einen Kaugummi sondern um ein Medikament. Instruktionen für die richtige Kautechnik sind für den Erfolg dieses Produktes zentral: Der Kaugummi soll sehr langsam gekaut werden. D.h. nur wenige Male kauen, dann den Kaugummi in der Backentasche für 1 – 2 Minuten deponieren, dann wieder kauen, wieder deponieren ("Park & Chew") usw. bis nach ca. 30 Minuten der Kaugummi "leergekaut" ist. Wird die Kautechnik nicht beachtet, ist der Geschmack zu stark und anstatt dass das Nikotin über die Mundschleimhaut ins Blut übergeht, gelangt es in den Magen, von wo es nicht in den Blutkreislauf gelangen kann.
Vorteile: rasche bukkale Resorption, flexible Dosierung, Kombination mit Pflaster
Nachteile: unterschiedliche soziale Akzeptanz, lokale Nebenwirkungen. Das Produkt wird oft falsch angewendet.

Nikotin-Lutschtabletten und -Sublingualtabletten (Microtab)

Diese Verabreichungsform stellt eine Alternative zu den Kaudepots dar und ist besonders für Personen geeignet, die diese Form der Nikotinaufnahme dem Kauen vorziehen.

Wichtig: keine Nahrung und keine Getränke in den 15 Minuten vor, während und nach dem Gebrauch zu sich nehmen.
Vorteile: rasche bukkale Resorption, flexible Dosierung, diskrete Anwendung
Nachteile: lokale Nebenwirkungen

Gebrauchsanweisung für Lutschtabletten (Nicotinell®)

Langsam lutschen, in der Backentasche "parkieren" um die Nikotinabsorption durch die Mundschleimhaut zu ermöglichen. Die Technik des intermittierenden "lutschen und parkieren" sollte während ca. 30 Minuten benutzt werden.
Bei Reizerscheinungen in der Mundhöhle (Brennen, unangenehmer Geschmack) eine Pause einlegen und die Lutschtablette in der Backe ruhen lassen. Danach bis zum Erreichen der normalen Anwendungszeit von ca. 30 Minuten weiterlutschen.

Gebrauchsanweisung für Sublingualtablette Microtabs (Nicorette®)

Unter die Zunge platzieren, wo sie sich langsam innerhalb von ca. 30 Minuten auflöst. Nicht kauen, lutschen oder schlucken.

Nikotinpflaster

Die transdermale Applikation mittels eines TTS Systems führt Nikotin in einer relativ kontinuierlichen Dosis zu. Bei der Erstanwendung des Pflasters wird nach einer anfänglichen Verzögerung von 1 – 2 Stunden ein zunehmender Anstieg der Plasmakonzentration erreicht. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 5 – 10 Stunden erreicht.

Der Patch kann auch bereits vor dem Aufhören benutzt werden. Entsprechende Studien haben gezeigt, dass die Benutzung eines Pflasters 2 – 4 Wochen vor dem Rauchstopp die Wahrscheinlichkeit für einen erfolgreichen Rauchstopp um den Faktor 2,2 erhöht. (In der Schweiz ist aber die Verwendung von Nikotinpflastern vor dem Rauchstopp nicht offiziell zugelassen.)

Vorteile: einfache Handhabung, im Allgemeinen gute Compliance, kontinuierliche Nikotinfreisetzung während 16 bzw. 24 Stunden, konstante Plasmakonzentrationen.
Nachteile: Es dauert sehr lange, bis das Nikotin wirksam wird und die Milderung der Entzugssymptome spürbar wird. Auch verläuft die Zufuhr von Nikotin im Vergleich zum Rauchen sehr flach, zudem hat der Raucher im Gegensatz zu den anderen Nikotinprodukten keine Beschäftigung mit Hand und Mund.
Wichtig: Wenn das Pflaster zu wenig wirksam ist, ist es sinnvoll, die Therapie mit einem kurz wirkenden Nikotinprodukt zu ergänzen, v.a. in der Zeit nach dem Aufkleben und Abends.

Gebrauchsanweisung

Bei beiden auf dem Schweizer Markt erhältlichen Produkten gilt:

Hautstelle beim Aufkleben des Pflasters täglich wechseln.
Pflaster nach Applikation auf der trockenen, unbehaarten Haut 10-15 Sec. lang mit reibenden Bewegungen andrücken
Nach Applikation Hände waschen
Rückfettende Mittel auf der Haut vermeiden, da das Pflaster sonst nicht haftet.

Nicotinell® 24-Stunden-Pflaster

Das Nicotinell® Pflaster wird während 24 Stunden verwendet, wobei etwa zwei Drittel des Nikotins in den ersten zwölf Stunden und nur ein Drittel in der zweiten Tageshälfte (Nachtzeit) abgegeben werden.

Dosierungsschema: Starke Raucher (> 20 Zigaretten/Tag) beginnen die Behandlung mit den stärksten Pflaster (21 mg/24 h) während 4 Wochen. Danach wird die Dosierung reduziert (ausgeschlichen) nach folgendem Schema: 14 mg/24 h während 4 Wochen, gefolgt von 7 mg/24 h während 4 Wochen. Behandlungsdauer = 12 Wochen.

Nicorette® 16-Stunden-Pflaster

Das Pflaster von Nicorette® invisi wird nur tagsüber während 16 Stunden angewandt, nachts wird auf eine Nikotinzufuhr verzichtet.

Dosierungsschema: Starke Raucher (> 15 Zigaretten/Tag) beginnen die Behandlung mit den stärksten Pflaster Nicorette invisi 25 mg/16 h während 8 Wochen. Danach wird die Dosierung reduziert (ausgeschlichen) nach folgendem Schema: 15 mg/16 h während 2 Wochen, gefolgt von 10 mg/16 h während 2 Wochen. Behandlungsdauer = 12 Wochen.

Nikotin-Inhaler

Der Nikotin-Inhaler (Nicorette®) besteht aus einem Mundstück, in das eine Patrone (Röhrchen mit einem nikotinbeladenen Kunststoffeinsatz) eingesetzt wird. Durch das Mundstück (in der Form einer Zigarette ähnlich) wird Nikotin und Menthol eingeatmet. Der Inhaler ist nicht ein echter Inhalator, sondern deponiert Nikotin in den Rachenraum, von wo es primär über die Mundschleimhaut absorbiert wird. Eine Aufnahme über die Lunge findet praktisch nicht statt. Folglich führt die Anwendung des Inhalers auch nicht zu schnell anflutenden Plasmakonzentrationen wie beim Zigarettenrauchen.

Wirksamkeit: Eine Meta-Analyse mit 6 placebo-kontrollierten Doppelblindstudien mit insgesamt 1'440 Patienten hat gezeigt, dass der Inhaler, dessen Darreichungsform dem Zigarettenrauchen sehr ähnlich ist, wirksam ist.
Vorteile: einfache Anwendung, zigarettenähnliches Mundstück, psychologisch interessant, geeignet für Personen, denen das Ritual um die Zigarette wichtig ist.
Nachteile: Anwendung für Raucher gewöhnungsbedürftig, da das Nikotin nicht inhaliert, sondern nur gepafft werden sollte.

Gebrauchsanweisung

"Paffen", nicht inhalieren. Das Nikotin wird in erster Linie über die Mundschleimhaut absorbiert.
Eine Patrone entspricht ca. 4 Zigaretten; nach viermaliger Anwendung zu je 20 Minuten ist die Patrone leer. Die maximale Dosis wird nach ca. 20 Minuten intensivem Gebrauch erreicht.
Wenn die angebrochene Patrone 1 - 2 Tage nicht gebraucht wurde, trocknet sie aus.

Referenzen

Cornuz J, Jacot-Sadowski I, Zellweger JP et al, Tabakentwöhnung: up-date 2011, Teil 1, Schweiz Med Forum 2011;11(9):156-159 PDF
Cornuz J, Jacot-Sadowski I, Zellweger JP et al, Tabakentwöhnung: up-date 2011, Teil 2, Schweiz Med Forum 2011;11(10):172-176) PDF
Silagy C, Lancaster T, Stead L, et al. Nicotine replacement therapy for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev 2007.
N Amodei, RJ Lamb, The role of nicotine replacement therapy in early quitting success. Nicotine and Tobacco Research Advanced Access published online on November 6, 2009. Nicotine and Tobacco Research, doi:10.1093/ntr/ntp164